新冠辉瑞特效药的关键—抗艾滋病药和抗SARS药的复方

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mitbbsthanks
楼主 (未名空间)

辉瑞Paxlovid包括两种成分:PF-07321332和利托那韦。

- PF - 07321332是一种蛋白酶抑制剂,用来阻断新冠病毒复制所需的主要蛋白酶SARS-CoV-2-3CL的活性,从而阻断病毒RNA复制。

- 利托那韦则是一款于2000年就上市的抗艾滋药物,此前和洛匹那韦合用,在中国和其他国家的临床试验中都没有显示出对新冠有效果。世界卫生组织正式宣布反对用这个联合方式治疗新冠。

但此次低剂量利托那韦联合用药,目的是减缓 PF - 07321332 在体内的代谢/分解,以使其在体内保持较高的浓度来对抗病毒。因此,这两种药物联合使用,治疗效果更好。

PF - 07321332 是第一个专为对抗新冠病毒而设计的小分子药物,辉瑞在抗病毒的蛋白酶抑制剂方面有丰富的经验。

这个药的研发,是站在前人科研的肩膀上。萨斯流行之后,科学家发现一种注射用药PF-00835231 可以抑制萨斯病毒的蛋白酶。新冠疫情以来,这种药被发现对新冠病毒也有抑制作用。在此基础上科学家改变了结构,设计出针对新冠病毒而且可以口服的新药PF-07321332,即Paxlovid的活性成分。

辉瑞Paxlovid从设计到临床试验成功只花了不到两年的时间,是前无古人的神速,而以后可能也很难打破这个记录。

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lubbock12

在这个过程中,谁发挥了关键作用,是virologist 还是传统合成化学,还是新兴的计
算化学 molecular docking?

辉瑞Paxlovid从设计到临床试验成功只花了不到两年的时间,是前无古人的神速,而以后可能也很难打破这个记录。
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mitbbsthanks

2年就研究出来了。武汉还没爆,辉瑞就知道按艾滋加萨斯治必须有效LOL